开云体育举座呈柔性卷曲构象;N 端焦谷氨酸为环状结构-开云|Kaiyun·体育(中国)官方网站 - 登录入口

发布日期:2026-11-10 05:54    点击次数:140

开云体育举座呈柔性卷曲构象;N 端焦谷氨酸为环状结构-开云|Kaiyun·体育(中国)官方网站 - 登录入口

Bradykinin Potentiator Peptide 9a(SQ 20881)算作经典的缓激肽增强肽开云体育,以其对激肽酶Ⅱ的特异性阻碍作用、明确的作用机制及结构特征,在缓激肽系统商议及心血管药物研发中具有里程碑钦慕。 其中枢价值不仅在于算作器具肽精确调控缓激肽水平,更在于为ACEI类药物的研发提供了要害表面依据,鼓励了高血压等心血管疾病诊治限度的发展。

基本信息英文称呼:Bradykinin Potentiator Peptide 9a (SQ 20881);BPP 9a;全称 Bradykinin Potentiating Peptide 9a华文称呼:缓激肽增强肽 9a;又称 SQ 20881CAS 号:35115-60-7分子式:C₅₃H₇₆N₁₄O₁₂分子量:1101.26氨基酸序列:焦谷氨酸 - 色氨酸 - 脯氨酸 - 精氨酸 - 脯氨酸 - 谷氨酰胺 - 异亮氨酸 - 脯氨酸 - 脯氨酸(Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro)单字母序列:Pyr-W-P-R-P-Q-I-P-P三字母序列:Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro-OH氨基酸数目:9结尾修饰:N 端焦谷氨酸化(Pyr,即谷氨酸环化酿成的结构,摒除了氨基正电荷),C 端游离羧基等电点:约 9.8-10.3(因分子含精氨酸碱性残基,举座呈强碱性)

该多肽是从巴西锋芒蝮蛇(Bothrops jararaca)毒液等分离的九肽,属于缓激肽增强肽眷属,是首个被发现的血管垂危素调度酶(ACE)阻碍剂,为卡托普利等 ACE 阻碍剂类降压药的研发奠定基础。

结构信息

该多肽为线性九肽,分子内不含半胱氨酸残基,无分子内二硫键结构。序列富含脯氨酸残基(共 4 个),其中 C 端含特征性三肽序列 Ile-Pro-Pro,脯氨酸的刚性吡咯烷环结构带领肽链酿成多个 β- 转角,举座呈柔性卷曲构象;N 端焦谷氨酸为环状结构,增多分子厚实性并摒除氨基正电荷;精氨酸提供强碱性位点,色氨酸含芳醇疏水侧链,谷氨酰胺与异亮氨酸永别孝敬极性与疏水互相作用。分子举座呈碱性,与 ACE 活性位点的酸性氨基酸残基酿成特异性静电与疏水互相作用,为其阻碍活性提供结构基础。

作用机理及商议进展

作用机理:Bradykinin Potentiator Peptide 9a (SQ 20881) 是血管垂危素调度酶(ACE,又称激肽酶 II)的竞争性阻碍剂,通过特异性连合 ACE 活性位点,阻断酶对缓激肽的降解,同期阻碍血管垂危素 I 向血管垂危素 II 的转机。该双重作用机制导致体内缓激肽水平升高、血管垂危素 II 生成减少,共同施展强效降压效应;缓激肽水平升高还可激活 B2 受体,激励血管舒张、增多血管通透性及致痛等生物学效应。

商议进展:该肽是 ACE 阻碍剂研发史上的里程碑分子,20 世纪 70 年代从蛇毒等分离果决后,鼓励了卡托普利等首个口服有用的 ACE 阻碍剂的设置,首创了高血压诊治的新纪元。现时商议聚焦于其结构 - 活性关系剖析,明确 C 端 Ile-Pro-Pro 序列对 ACE 阻碍活性的要害作用,以及精氨酸残基与酶活性位点的特异性互相作用;同期用于 ACE 结构生物学商议,为磋议高选拔性 ACE 阻碍剂提供结构模板。此外,该肽算作器具分子用于激肽系统与肾素 - 血管垂危素系统互相作用机制商议,以及心血管疾病、炎症响应等病理生理经由的调控机制探索。

融解保存

该多肽易溶于无菌超纯水、稀乙酸溶液及中性磷酸盐缓冲液,在弱酸性至中性 pH 环境中融解性与结构厚实性细致。分子含色氨酸芳醇族残基,对光照及氧化剂明锐,易被体表里卵白酶水解降解。冻干粉置于密封、干燥、避光条目下 - 20℃可长久厚实保存,-80℃保存服从更佳;配制后的溶液经无菌过滤分装,置于 - 80℃冻存,严格幸免反复冻融(提议冻融次数不跨越 3 次);4℃条目下仅可避光短期存放并尽快使用,全程闪避高温环境与剧烈酸碱 pH 波动。

关联多肽B-P5BPP 9a (SQ 20881)BQ-123 (Endothelin antagonist highly selective for ET-A receptors)BradykininBradykinin (1-6)Bradykinin Potentiator Peptide 9a (SQ 20881)Bradykinin Potentiator Peptide BBradykinin Potentiator Peptide CBrain Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine)Brain Derived Acidic Fibroblast Growth Factor Decapeptide (102-111) (bovine)Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) (bovine)Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (13-18) (bovine)Brain-Binding PeptideBuccalinCaerulein (desulfated)Calcineurin SubstrateCalcitonin (eel)Calcitonin (porcine)Calcitonin (salmon)Calcitonin C-terminal Adjacent Peptide (rat) (CAP or CCP)Calcitonin C-Terminal Flanking Peptide (human) (C-Procalcitonin, Katacalcin, PDN-21)CalfluxinCalmodulin Dependent Protein Kinase II (281-309)Calmodulin Dependent Protein Kinase II (290-309)Calmodulin Kinase II Substrate (Syntide 2)Cathepsin G (77-83)

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